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Antidiabéticos Orales

Los antidiabéticos orales son fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos.

Forman parte del tratamiento inicial en la diabetes mellitus tipo 2, cuando no se ha conseguido reducir la glucemia por medio de un plan alimentario y actividad física.

Existe tres grandes familia de antidiabéticos orales y se dividen de acuerdo a su mecanismo de función:

    1-Secretagogos: se encargan de estimular la secreción de insulina y dentro de estos existen dos grupos:

  • SULFONILUREAS: estimulan la secreción de insulina preformada en el páncreas. Actúan al unirse a su receptor en la superficie de las células beta del páncreas (que son las encargadas de producir insulina) y al liberar insulina la glucosa desciende en la sangre.
  • MEGLITINIDAS: se desarrollaron con el objetivo de mejorar la glucemia después de las comidas (postprandial), su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas pero su vida media es mucho más corta, lo que lleva a un mejor control de la glucemia postprandial, disminuyendo el riesgo de hipoglucemias.
  • Ejemplos de metiglinidas son repaglinida y nateglinida.

    2-Sensibilizadores de insulina: disminuyen la insulinoresistencia aumentando la sensibilidad a la insulina. Dentro de los sensibilizadores existen dos grupos:

    • BIGUANIDAS: el fármaco más utilizado de este grupo es la metformina y suele ser la droga de elección al iniciar el tratamiento.
    • Actúan principalmente aumentando la sensibilidad a la insulina, tanto en las células hepáticas como en las del músculo estriado. Los beneficios más importantes son:

    • Disminución de la producción hepática de glucosa
    • Aumento de la captación muscular de glucosa mediada por la insulina.
    • Disminución de la concentración de colesterol LDL y triglicéridos
    • Aumento de la unión de la insulina a su receptor

    TIAZOLIDINEDIONAS: Actualmente se dispone en el mercado de dos agentes pertenecientes a este grupo: pioglitazona y rosiglitazona.

    Actúan uniéndose al receptor PPAR-gamma, esta unión lleva a la transcripción de una serie de genes que regula el metabolismo de los hidratos de carbono y de los lípidos. Esta acción tiene varios beneficios:

  • Aumenta la captación y el uso de glucosa en músculo y tejido graso
  • Disminuye la insulinoresistencia y mejora la concentración de lípidos en sangre ya que aumenta su captación.
  • Promueve la elevación de los niveles séricos del colesterol HDL.
  • Reduce la producción hepática de glucosa
  • Produce una leve disminución de la presión arterial
  • Reduce la actividad inflamatoria crónica, esto disminuye las las probabilidades de enfermedades macrovasculares.
  • 3-Antidiabéticos que enlentecen la absorción de hidratos de carbono:

  • INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA INTESTINAL: Son fármacos que actúan selectivamente sobre la digestión de hidratos de carbono, retrasando la absorción de los azucares simples en la mucosa intestinal, lo que disminuye el nivel de glucemia postprandial en la sangre. En la Argentina solo se comercializa la Acarbosa.

En la mayoría de los casos se suele comenzar el tratamiento con fármacos del grupo de los sensibilizadores de insulina, ya que el problema inicial en la diabetes tipo 2 es la resistencia a la insulina. Generalmente con el paso del tiempo es necesario agregar algún fármaco que ayude al páncreas a producir insulina, es decir alguno del grupo de los secretagogos.

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